Descripción:
La gonadotropina coriónica humana (hCG) es un medicamento de prescripción que contiene gonadotropina coriónica obtenida de origen natural (humano). La gonadotropina coriónica es una hormona polipeptídica que se encuentra normalmente en el cuerpo femenino durante los primeros meses del embarazo. Se sintetiza en las células del sincitiotrofoblasto de la placenta, y es responsable de la progesterona, aumentando la producción de prog de una hormona que sostiene el embarazo. La gonadotropina coriónica sólo está presente en cantidades significativas durante el embarazo, y se utiliza como indicador de embarazo en los kits de prueba de embarazo de venta libre. Los niveles de gonadotropina coriónica en la sangre son perceptibles a partir de los siete días posteriores a la ovulación, y aumentan de manera uniforme hasta alcanzar un pico aproximadamente a los dos o tres meses de gestación. A partir de ese momento, el nivel de la hormona desciende gradualmente hasta el momento del parto.
Aunque posee una actividad menor similar a la de la FSH (hormona estimulante del folículo), las acciones fisiológicas de la gonadotropina coriónica imitan principalmente las de la gonadotropina luteinizante (LH). Como medicamento clínico, la hCG se utiliza como una forma exógena de LH. Suele aplicarse para favorecer la ovulación y el embarazo en las mujeres, más concretamente en aquellas que sufren infertilidad debido a las bajas concentraciones de gonadotropinas y a la incapacidad de ovular. Debido a la capacidad de la LH de estimular las células de Leydig en los testículos para que vuelvan a fabricar testosterona, la hCG también se utiliza en los hombres para tratar el hipogonadismo hipogonadotrópico, un trastorno caracterizado por niveles bajos de testosterona y una producción insuficiente de LH. El fármaco también se utiliza en el tratamiento de la criptoquidia prepuberal, una condición en la que uno o ambos testículos no han descendido al escroto. La HCG es utilizada por los atletas masculinos por su capacidad de aumentar la producción endógena de testosterona, generalmente durante, o al final de un ciclo de esteroides, cuando la producción natural de hormonas se ha interrumpido.
Historia:
La gonadotropina coriónica se descubrió por primera vez en 1920 y se identificó como hormona del embarazo aproximadamente 8 años después. El primer preparado farmacéutico que contenía gonadotropina coriónica se presentó en forma de extracto de hipófisis animal, que fue desarrollado como producto comercial por Organon. Organon introdujo el extracto en 1931, con el nombre de i mon. Sin embargo, un conflicto de marcas obligó a la empresa Pregnon.. a cambiar el nombre de Pregnyl, que llegó al mercado en 1932. Organon sigue vendiendo Pregnyl hasta el día de hoy, aunque ya no se presenta en forma de extracto de hipófisis. Las técnicas de fabricación se introdujeron filtrando y purificando la orina de las mujeres embarazadas, y a finales de los años 60 fueron adoptadas por todos los fabricantes que antes utilizaban extractos animales. A lo largo de los años, el proceso y los protocolos de fabricación se han ido perfeccionando, pero la hCG se fabrica hoy esencialmente de la misma manera que hace décadas. Aunque los preparados modernos son de origen biológico, se dice que los riesgos de contaminantes biológicos son bajos (aunque no se pueden excluir por completo).
Al principio, los usos indicados para los preparados de gonadotropina coriónica eran mucho más amplios que en la actualidad. La literatura de productos de los años 50 y 60 recomendaba el uso de estos fármacos para, entre otras cosas, el tratamiento de la hemorragia uterina y la amenorrea, el síndrome de Froehlich, la criptoquidia, la esterilidad femenina, la obesidad, la depresión y la impotencia masculina. Un buen ejemplo de los amplios usos de la gonadotropina coriónica se ilustran en la preparación Glukor, que fue descrito en 1958 como, Tres veces más eficaz que la testosterona. Para hombres jóvenes cansados en el climaterio masculino. Para ancianos cansados en la senilidad masculina. Beneficioso en la impotencia, la angina de pecho y las enfermedades coronarias, la neuropsicosis, la prostatitis y la miocarditis”. Estas recomendaciones, sin embargo, reflejan una época menos regulada por la agencia gubernamental y menos dependiente de los ensayos clínicos probados. Hoy en día, las indicaciones aprobadas por la FDA para la hCG se limitan al tratamiento del hipogonadismo hipogonadotrópico y el criptocridismo en los hombres, y la infertilidad anovulatoria en las mujeres.
La hCG no tiene una actividad significativa de estimulación de la tiroides. Esto se señala específicamente porque la hCG fue una vez ampliamente utilizada para el tratamiento de la obesidad. La tendencia parecía haber llegado a ser popular en 1954, después de un documento fue publicado por el Dr. A.T.W. Simeons afirmando que la gonadotropina coriónica era un complemento eficaz a la dieta. al estudio, los pacientes fueron capaces de acuerdo efectivamente fuera del hambre con las dietas severamente bajas en calorías proporcionadas stave on tomaron las infecciones hormonales. Bautizada como la dieta de Simeons, la gente de todo el país no tardó en someterse a una severa restricción calórica (500 calorías al día) y a tomar inyecciones de hCG. Poco después, la propia hormona se convirtió en el objetivo principal para la pérdida de grasa. De hecho, en 1957 se decía que la hCG era el medicamento más recetado para la pérdida de peso. Sin embargo, investigaciones más recientes y exhaustivas refutan que exista alguna ventaja anoréxica o metabólica en el uso de la hCG.³ En 1962, el Journal of the American Medical Association ya advertía a los consumidores sobre la dieta de Simeons, que incluía la hCG, afirmando el hecho más básico de que la restricción calórica severa, que hace que el cuerpo sacrifique tejido muscular y de órganos para obtener las proteínas necesarias, era más peligrosa que la propia obesidad. En 1974, la FDA había tenido suficiente de las afirmaciones sobre la pérdida de grasa de la hCG, y ordenó que se incluyera la siguiente declaración con toda la literatura de prescripción. NO SE HA DEMOSTRADO QUE LA HCG SEA UNA TERAPIA COADYUVANTE EFICAZ EN EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD, NO HAY PRUEBAS SUSTANCIALES DE QUE AUMENTE LA PÉRDIDA DE PESO MÁS ALLÁ DE LA RESULTANTE DE LA RESTRICCIÓN CALÓRICA, DE QUE PROVOQUE UNA DISTRIBUCIÓN MÁS ATRACTIVA O NORMAL DE LA GRASA, O DE QUE DISMINUYA EL HAMBRE Y EL MALESTAR ASOCIADOS A LAS DIETAS DE RESTRICCIÓN CALÓRICA. Esta advertencia persiste en todos los productos que se venden en los EE.UU., hoy en día, A pesar de esta advertencia y la evidencia de lo contrario, algunas clínicas siguen promoviendo el uso de hCG para fines de dieta.
La gonadotropina coriónica humana es un preparado farmacológico muy popular hoy en día, debido a que sigue siendo una parte indispensable de la terapia de ovulación para muchos casos de infertilidad femenina. Entre los preparados más populares en los EE.UU. se encuentran actualmente Pregnyl (Organon) Profasi (Serono) y Novarel (Ferring), aunque a lo largo de los años han sido populares muchos otros nombres comerciales para los preparados de gonadotropina coriónica. Este fármaco también se vende ampliamente fuera de los Estados Unidos, y puede encontrarse bajo muchos otros nombres comerciales, demasiado numerosos para enumerarlos aquí. Debido al hecho de que este fármaco no está controlado a nivel federal, los atletas y culturistas estadounidenses que no pueden encontrar un médico local dispuesto a recetar el fármaco para tratar el hipogonadismo inducido por esteroides suelen encargar el producto en farmacias internacionales. Dado que este fármaco es barato y rara vez se falsifica, la mayoría de las fuentes internacionales son de confianza. Aunque en los últimos años se han introducido en el mercado formas recombinantes de gonadotropina coriónica, la gran oferta y el bajo coste de la HCG biológica siguen convirtiéndola en un producto básico tanto para los usos indicados como para los no indicados.
Características estructurales:
La gonadotropina coriónica es una glicoproteína oligosacárida compuesta por 244 aminoácidos. Tiene una subunidad alfa de 92 aminoácidos, idéntica a la de la hormona luteinizante (LH), la hormona estimulante de los folículos (FSHL) y la hormona estimulante de la tiroides (TSH).
Cómo se suministra:
La gonadotropina coriónica humana está ampliamente disponible en varios mercados de medicamentos humanos y veterinarios. La composición y la dosificación pueden variar según el país y el fabricante, pero suelen contener 1.500, 2.500, 5.000 o 10.000 unidades internacionales (U) por dosis.
Administración (general):
La gonadotropina coriónica humana se administra generalmente por inyección intramuscular (IM). También se utiliza la vía subcutánea, que se considera terapéuticamente equivalente a las inyecciones IM. Las concentraciones máximas de gonadotropina coriónica se producen aproximadamente 6 horas después de la inyección intramuscular, y de 16 a 20 horas después de la inyección subcutánea
Administración (hombres):
Cuando se utiliza para tratar el hipogonadismo por hipogonadotropina, los protocolos actuales aprobados por la FDA recomiendan un programa corto de 6 semanas, o un programa a largo plazo de hasta 1 año, dependiendo de las necesidades individuales del paciente. Las directrices de prescripción para el uso a corto plazo recomiendan que se administren de 500 a 1.000 unidades 3 veces por semana durante 3 semanas, seguidas de la misma dosis dos veces por semana durante 3 semanas. Las recomendaciones a largo plazo exigen que se administren 4.000 unidades 3 veces a la semana durante 5 a 9 meses, tras lo cual la dosis se reduce a 2.000 unidades 3 veces a la semana durante otros 3 meses Los culturistas y los atletas utilizan la hCG bien durante el ciclo, en un esfuerzo por mantener la integridad testicular durante la administración de esteroides, o bien después de un ciclo, para ayudar a restaurar la homeostasis hormonal más rápidamente. Ambos tipos de uso se consideran eficaces cuando se aplican correctamente. Después del ciclo.
La gonadotropina coriónica humana se utiliza a menudo con otros medicamentos como parte de un programa de Terapia Post-Ciclo (PCT) centrado en restaurar la producción endógena de testosterona más rápidamente al final de un ciclo de esteroides. La restauración de la producción de testosterona endógena es una preocupación especial al final de cada ciclo, un momento en el que los niveles subnormales de andrógenos (debido a la supresión inducida por los esteroides) podrían ser muy costosos para el físico. La principal preocupación es la acción del cortisol, que en muchos aspectos se equilibra con el efecto de los andrógenos El cortisol envía el mensaje opuesto a los músculos que la testosterona, o para descomponer las proteínas en la célula. Si no se controla con un nivel bajo de testosterona, el cortisol puede eliminar rápidamente gran parte de la nueva masa muscular. -Los protocolos para el uso post-ciclo de hCG generalmente requieren la administración de 2000-3000 unidades cada 2 o 3 días durante no más de 2 o 3 semanas, si se utiliza durante demasiado tiempo o en una dosis demasiado alta, la droga puede funcionar realmente 10 desensibilizar las células de Leydig a la hormona luteinizante. dificultando aún más una homeostasis de retorno. Para una visión más completa del papel de la hCG en un programa de recuperación hormonal adecuado, consulte la Terapia post ciclo.
Post-Ciclo
La gonadotropina coriónica humana se utiliza a menudo con otros medicamentos como parte de un programa de Terapia Post-Ciclo (PCT) centrado en restaurar la producción de testosterona endógena más rápidamente al final de un ciclo de esteroides. La restauración de la producción de testosterona endógena es una preocupación especial al final de cada ciclo, un momento en el que los niveles subnormales de andrógenos (debido a la supresión inducida por los esteroides) podrían ser muy costosos para el físico. La principal preocupación es la acción del cortisol, que en muchos aspectos se equilibra con el efecto de los andrógenos El cortisol envía el mensaje opuesto a los músculos que la testosterona, o para descomponer las proteínas en la célula. Si no se controla con un nivel bajo de testosterona, el cortisol puede eliminar rápidamente gran parte de la nueva masa muscular. -Los protocolos para el uso post-ciclo de hCG generalmente requieren la administración de 2000-3000 unidades cada segundo o tercer día durante no más de 2 o 3 semanas, si se utiliza durante demasiado tiempo o en una dosis demasiado alta, la droga puede funcionar para desensibilizar las células de Leydig a la hormona luteinizante, lo que dificulta aún más la homeostasis de retorno. Para una visión más completa del papel de la hCG en un programa de recuperación hormonal adecuado, consulte la sección de Terapia Post Ciclo de este libro.
Durante el ciclo:
Los culturistas y atletas también pueden administrar Gonadotropina Coriónica Humana a lo largo de un ciclo de esteroides, en un esfuerzo por evitar la atrofia testicular y la consiguiente reducción de la capacidad de respuesta al estímulo de la LH. En efecto, esta práctica se utiliza para evitar el problema de la atrofia testicular, en lugar de intentar corregirlo más tarde, cuando el ciclo haya terminado. Es importante recordar que la dosis debe ser monitoreada cuidadosamente con este tipo de uso, ya que los altos niveles de hCG pueden causar un aumento de la expresión de la aromatasa testicular fraguando los niveles de estrógeno), y también desensibilizar los testículos a la LH. Como tal, el fármaco puede inducir realmente el hipogonadismo primario cuando se utiliza de forma incorrecta prolongando en gran medida, no mejorando, la ventana de recuperación. Los protocolos actuales para el uso de hCG de esta manera implican la administración de 250 UI por vía subcutánea cada tercer o cuarto día a lo largo de la duración del ciclo de esteroides. Dosis más altas pueden ser necesarias para algunos individuos, pero en ningún momento deben superar las 500 UI por inyección.
Estos protocolos de hCG en ciclo fueron desarrollados por el Dr. John Crisler, una figura muy conocida en el campo del antienvejecimiento y el reemplazo hormonal, para su uso con sus pacientes de terapia de reemplazo de testosterona (TRT). Aunque la TRT se administra a menudo a largo plazo, la atrofia testicular es una queja cosmética común de los pacientes, independientemente del mantenimiento de los niveles normales de andrógenos. El programa de HCG del Dr. Crisler está diseñado para aliviar esta preocupación de una manera que es aceptable para el uso a largo plazo. Para aquellos interesados en la precisión del tiempo de sus inyecciones de hCG en relación con un programa de reemplazo de testosterona prescrito, el Dr. Crisler recomienda lo siguiente en su documento, Una actualización del Protocolo Crisler hCG.Mis pacientes de TRT test cyp ahora toman su hCG en 2501U dos días antes, así como el día inmediatamente anterior, su inyección IM. Todos administrar su hCG por vía subcutánea, y la dosis puede ser ajustado como sea necesario 0 todavía han visto más de 3501U por dosis requerida)… Aquellos pacientes de TRT que prefieren una testosterona transdérmica o incluso pellets de testosterona (aunque no estoy a favor de la misma), toman su hCG cada tercer día.”
Administración (Mujeres):
Cuando se utiliza para inducir la ovulación y el embarazo en mujeres infértiles anovulatorias, se administra una dosis de 5.000 a 10.000 unidades un día después de la última dosis de menotropinas. El calendario es específico para que la hormona se administre precisamente en el momento adecuado del ciclo de ovulación. Las mujeres no utilizan la gonadotropina coriónica humana para mejorar su físico o su rendimiento.